（南京工业大学理学院应用化学系，江苏南京２１０００９）中图分类号：Ｏ６２５．５１文献标识码：Ｂ文章编号：１００１－８２５５（２００４）１１－０６４５－０１托品酸的制备收稿日期：2004-01-09作者简介：汪海波（1966），男，副教授，从事精细化学品、药物的教学和科研。Tel：托品酸（，3-羟基-2-苯丙酸，1）是山莨菪碱（）和托吡卡胺（）的重要中间体。可由苯乙酸甲酯（2）和甲酸乙酯在醇钠作用下缩合得到的α-甲酰基苯乙酸甲酯经KBH4原得托品酸甲酯（3），然后碱性水解得到，收率56％（全国原料药工艺汇编，1980.1141）。本文用2经水解得到1（图1），操作简便，收率67.8％。实验部分室温及氮气保护下将碳酸氢钠（0.17g，2mmol）、多聚甲醛（2.8g，0.09mol）、二甲亚砜（16ml）和苯乙酸甲酯（12g，0.08mol）混合后缓慢升温至34，保温反应1h后升温至45～46继续反应12h，冷至室温后继续搅拌7h，反应毕加入酒石酸（0.3g）和二甲亚砜（1ml）搅拌35min，减压蒸除溶剂，剩余物过滤后减压收集124～126/400Pa馏分，得到无色油状2（10.5g，72.9％）（文献：按粗品分析收率80％，bp159～162/2.5kPa2（10.5g，0.06mol）、甲醇（10ml）和5％氢氧化钠溶液（42ml，0.05mol）升温至90～100回流反应1h，冷至40，用浓盐酸调至pH夜析晶，过滤，滤饼用冰水洗涤后用水重结晶，干燥，得到1（9.0g，93.0％），mp116～118（文献118）。

参考文献：-aryl-1,3-［P］.US:,1993-08-24.（,120:）（6thed）［M］.:/CRC,1995.3807.B35-27用荧光法测定环氧化物水解酶活性［,2004,26（10）:835］建立了一个快速筛选程序，从数百个酶样或变体中筛选对任何底物均具有环氧化物水解酶活性的酶。通过高碘酸盐剪切裂解，并保留羧基荧光素的荧光来检测酶反应产物。-Bo,-Hui（Dept.,,,）ＡＢＳＴＲＡＣＴ,.8％.ＫｅｙＷｏｒｄｓ;;;;

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